Un inhibidor de la tirosina quinasa es un tipo de inhibidor enzimático que bloquea específicamente la acción de una o más proteína quinasas. Por consiguiente, estas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoácidos en los cuales la fosforilación es inhibida.

La mayoría de quinasas actúan tanto sobre la serina como sobre la treonina. Las tirosina quinasas actúan sobre la tirosina, y otra cantidad de quinasas con doble afinidad actúan sobre los tres aminoácidos. Existen también proteína quinasas que fosforilan otros aminoácidos, incluyendo histidina quinasas que fosforilan residuos de histidina. Estos pueden interferir con la reparación de rupturas en la doble cadena de ADN.

Los inhibidores de quinasas tales como el dasatinib son a menudo usados en el tratamiento del cáncer y las enfermedades inflamatorias.[cita requerida] El nuevo inhibidor PLX5568 se encuentra actualmente en ensayos clínicos para el tratamiento de riñón poliquístico y también para el tratamiento del dolor.

Algunos de los inhibidores de quinasas utilizados en el tratamiento del cáncer son inhibidores de tirosina quinasas.3 La efectividad de los inhibidores de quinasas en varios cánceres puede variar según el paciente.4 Más recientemente se estudia su uso como tratamiento contra la fibrosis pulmonar5


Actualmente existen algunos medicamentos que actúan sobre proteína quinasas y los receptores que las activan:

Bevacizumab	VEGF	Genentech	Anticuerpo monoclonal	2004 Colorrectal
BIBW 2992	EGFR/Erb2	Boehringer Ingelheim	Molécula pequeña	Aún no
Cetuximab	Erb1	Imclone/BMS	Anticuerpo monoclonal	2006 Mar (SCCHN)
Imatinib	Bcr-Abl	Novartis	Molécula pequeña	2001 (CML)
Trastuzumab	Erb2	Genentech/Roche	Anticuerpo monoclonal	1998
Gefitinib	EGFR	AstraZeneca	Molécula pequeña	 ??
Ranibizumab	VEGF	Genentech	Anticuerpo monoclonal	2006 (AMD)
Pegaptanib	VEGF	OSI/Pfizer	Molécula pequeña	2004 (AMD)
Sorafenib	múltiples dianas	Onyx/Bayer	Molécula pequeña	2005 Dec (Riñón)/ 2007 Nov (HCC)
Dasatinib	múltiples dianas	BMS	Molécula pequeña	solo Ph 1 ??
Sunitinib	múltiples dianas	Pfizer	Molécula pequeña	2006 Jan (RCC & GIST)
Erlotinib	Erb1	Genentech/Roche	Molécula pequeña	2005 Nov ?
Nilotinib	Bcl-Abr	Novartis	Molécula pequeña	2007
Lapatinib	Erb1/Erb2	GSK	Molécula pequeña	2007 (HER2+ Seno)
Panitumumab	EGFR	Amgen	Anticuerpo monoclonal	2006
Vandetanib	RET/VEGFR/EGFR	AstraZeneca	Molécula pequeña	solo Ph 3 ?
E7080	VEGFR2/VEGFR2	Eisai Co.	Molécula pequeña	Aún no
[editar]Referencias