Es un antimetabolito 6-tiol-hidratopurina, análogo estructural de la hipoxantina.

Mecanismo de acción: se transforma de manera intracelular en su forma activa a través de la fosforilación de la hipoxantina-guanina-fosforribosiltransferasa (HGPRT) y luego metabolizado a la forma trifosfato, estado en el que se incorpora a los ácidos nucleicos.

Inhibe la síntesis de purinas y actúa sobre la reacción catalizada por la 5-fosforribosil-1-pirofosfato-amidotransferasa.

La incorporación de nucleótidos tiopurina trifosfato al ADN inhibe su síntesis y función, así como del ARN, donde altera su procesamiento y traducción. Interfieren con la función de las ADN polimerasas, ligasas, endonucleasas, así como IMP deshidrogenasa o ribonucleótido reductasa.

Es un fármaco fase-específico (fase S) del ciclo celular.

Un estudio sugiere que la 6-mercaptopurina, por sus propiedades anti-inflamatorias a través de la inhibición de la quinasa IkB y, posteriormente, bloqueando la activación de bio-NF-kB y citoquinas tiene un efecto antivasosespástico en ratas con hemorragia subaracnoidea (Chang y col., 2012).

Bibliografía

CZ, Wu SC, Lin CL, Hwang SL, Kwan AL. Purine anti-metabolite attenuates nuclear factor κB and related pro-inflammatory cytokines in experimental vasospasm. Acta Neurochir (Wien). 2012 Oct;154(10):1877-85. Epub 2012 Aug 4. PubMed PMID: 22865118.