Los agentes alquilantes son fármacos que funcionan atacando directamente el DNA de una célula. Estos medicamentos pueden operar en cualquier momento del ciclo celular. Sin embargo, son más eficaces durante la síntesis de DNA.

Son los fármacos más utilizados en tumores cerebrales, debido fundamentalmente a su alta liposolubilidad y buena distribución en el sistema nervioso.

Su mecanismo de acción consiste en la formación de enlaces covalentes aberrantes dentro de la cadena de ADN. Estas alteraciones en el material genético impiden que la mitosis se realice normalmente, por lo que las células entran en apoptosis.

Ejemplos:

Nitrosoureas: Carmustina o BCNU y lomustina o CCNU.