Los receptores AMPA son tetrámeros compuestos por subunidades que en humanos presentan cuatro tipos diferentes.

La mayoría de los receptores contienen monómeros distintos, y, en general, se trata de dímeros simétricos.

La actividad de los monómeros y, por tanto, del receptor, puede regularse mediante fosforilación.

Como todos los receptores ionotrópicos de glutamato, actúan como canales. Para ello, al menos dos subunidades deben, cada una, unir a un agonista; esto produce la apertura del poro.

Una vez abierto, el canal se desensibiliza rápidamente, lo que para el tráfico de cationes por su interior. Esta parada depende de un cambio conformacional que modifica el ángulo del sitio de unión, cerrando el poro.16 Su cierre y apertura a alta velocidad permiten que la transmisión sináptica sea muy rápida en el sistema nervioso central.