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bromocriptina

Bromocriptina

La bromocriptina es un agonista sintético de la dopamina químicamente emparentado con los alcaloides del ergot. Se utiliza en el tratamiento de varios síndromes de hiperprolactinemia, así como en el Parkinson, la infertilidad, la acromegalia y los adenomas de la pituitaria que excretan prolactina. Ya no se utiliza en su indicación inicial, la supresión postpartum de la subida de leche. También se utiliza en el tratamiento del síndrome de abstinencia a la cocaína.

Mecanismo de acción: la bromocriptina estimula los receptores dopaminérgicos tipo 1 y antagoniza los receptores tipo 2 en el hipotálamo y neoestriado del sistema nervioso central, siendo suprimida la secreción del prolactina de la glándula pituitaria anterior. Después de conseguida la reducción de los niveles plasmáticos de prolactina, se reanuda la ovulación y las funciones ováricas en las mujeres amenorreicas, mientras que se suprima la lactancia en las mujeres con la función ovárica normal. La bromocriptina también induce la menstruación en las mujeres amenorreicas con niveles normales de prolactina posiblemente debido a la liberación de la hormona luteinizante, aunque también puede ser debido a un efecto directo sobre los receptores dopaminérgicos del ovario. La menstruación se reanuda a los 6-8 semanas después del inicio del tratamiento con prolactina

La bromocriptina ralentiza el crecimiento de los adenomas pituitarios y puede aumentar la secreción de hormona del crecimiento en los pacientes normales. Los pacientes con acromegalia tratados con bromocriptina experimentan una reducción paradójica de la hormona de crecimiento que vuelve a sus niveles basales a las dos semanas de discontinuar el tratamiento.

El consumo crónico de cocaína reduce las concentraciones de dopamina, originando una hipersensibilidad a esta droga, lo que explicaría los efectos que se originan cuando la cocaína es discontinuada. Al antagonizar los receptores dopaminérgicos, la bromocriptina reduce la intensidad de las síntomas psiquiátricos que acompañan al síndrome de abstinencia a la cocaína.

La bromocriptina tiene, además, otros efectos farmacológicos: aumenta la excreción de sodio y reduce la presión arterial. En dosis elevadas, este fármaco puede producir vasoconstricción. Adicionalmente, la bromocriptina reduce la glucosa plasmática, los triglicéridos y los ácidos grasos en los pacientes obesos con diabetes de tipo II.

Farmacocinética: sólo el 28% de una dosis oral de bromocriptina se absorbe por el tracto digestivo y, al experimentar una importante metabolización (> 90%) en el hígado, sólo el 6% de la dosis alcanza la circulación sistémica. Después de una dosis oral de 1.25 a 5 mg de bromocriptina se observan importantes reducciones de los niveles plasmáticos de prolactina en las primeras dos horas. Las máximas reducciones de la hiperprolactinemia se observan en las primeras 4 semanas de tratamiento. En los pacientes con acromegalia, se observan reducciones de la hormona del crecimiento a las 2 horas de una administración de una dosis de bromocriptina.

La semi-vida plasmática de la bromocriptina es de unas 3 horas, uniéndose extensamente a las proteínas del plasma (90-96%). La bromocriptina que no es metabolizada en su primer paso por el hígado es posteriormente hidrolizada a metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar. Solo una pequeña fracción de la dosis administrada se elimina por vía renal.

bromocriptina.txt · Última modificación: 2019/09/26 22:20 (editor externo)