La camptoteticina es un fármaco citotóxico que posee propiedades antiproliferativas sobre varios tipos de tumores malignos.

Fue aislado por primera vez en el año 1958 por M.E. Wall y M.C. Wani y determinada su estructura en 1966,mientras estudiaban de forma sistemática productos naturales que tuvieran propiedades anticancerosas. Se obtiene de la corteza y las hojas del árbol de origen chino Camptotheca acuminata y su acción se debe a la inhibición de la enzima topoisomerasa I.

La síntesis de este compuesto radica en la importancia de crear análogos de este.

En los estudios realizados se ha comprobado su eficacia en el tratamiento de varios tipos de tumores malignos, aunque la utilidad practica de la sustancia queda limitada por su baja solubilidad y efectos adversos, por lo que se han desarrollado diferentes derivados que mejoran sus propiedades.

Entre los más empleados se encuentran el topotecán y el irinotecán.

Sus análogos han mostrado actividad antitumoral prometedora contra neoplasias sistémicas e intracraneales.

Debido a que tienen pobre biodisponibilidad y no son capaces de cruzar la barrera hematoencefálica, pueden ser entregados al sistema nervioso central por polímeros