El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma.

El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I, lo que permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana (enlace N-C) por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible.

El captopril fue la primera molécula que sintetizada por variación estructural a partir de la molécula original de angiotensina I y del receptor de la ECA, lo que permitió iniciar los estudios de variación estructural en otras moléculas con sus receptores correspondientes, lo que se vio mejorado tras la incorporación de la cristalografía por difracción de rayos X.

Oral. Dosis máx. recomendada: 150 mg/día.

- HTA: inicial: 25-50 mg/día en 2 tomas. Aumento gradual a intervalos mín. de 2 sem hasta 100-150 mg/día (2 tomas). En pacientes con sistema renina-angiotensina-aldosterona muy activo iniciar con 6,25 mg ó 12,5 mg/día, después cada 12 h; si fuera necesario, aumentar gradualmente hasta 50-100 mg/día en 1 ó 2 dosis.

- Insuf. cardiaca crónica con reducción de función ventricular sistólica en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado con digitálicos y ß-bloqueantes: inicial: 6,25-12,5 mg BID o TID. Ajuste hasta mantenimiento (75-150 mg/día) a intervalos mín. de 2 sem según respuesta, estado clínico y tolerabilidad.

- Infarto de miocardio: tto. a corto plazo: dosis de prueba: 6,25 mg; 12,5 mg a las 2 h y 25 mg a las 12 h. Desde el día siguiente 100 mg/día (2 tomas) durante 4 sem. Tto. crónico: si no se ha iniciado tto. en 24 h siguientes al infarto iniciar entre los días 3 y 16 posteriores al mismo con 6,25 mg, seguido 12,5 mg TID, 2 días, aumentar a 25 mg TID. Dosis eficaz: 75-150 mg/día (2 ó 3 tomas).

- Nefropatía diabética tipo I: 75-100 mg/día en varias dosis. Ajuste de dosis en I.R.: Clcr >40 ml/min: 25-50 mg/día, máx. 150 mg/día. Clcr 21-40 ml/min: 25 mg/día, máx. 100 mg/día. Clcr 10-20 ml/min: 12,5 mg/día, máx. 75 mg/día. Clcr < 10 ml/min: 6,25 mg/día, máx. 37,5 mg/día. Niños y adolescentes: no establecida eficacia y seguridad completamente, estrecha supervisión. 0,15-0,30 mg/kg. Ancianos: iniciar con dosis inferiores (6,25 mg BID).