El hidrocloruro de difenhidramina (Benadryl) o Dimedrol es un antihistamínico, sedante e hipnótico, un medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de la escopolamina.
La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George Rieveschl.
Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial.
El medicamento existe con el nombre comercial de Benadryl®, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol®, así como en forma genérica.
Farmacología
La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal H1.[3] El efecto resultante es una reducción de la contracción del músculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así como la picadura de insectos.
En los años 1960, se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina.[4] Este descubrimiento inició una búsqueda de una forma viable de antidepresivos con una estructura y efectos similares, lo que conllevó al invento de la fluoxetina (Prozac®), un inhibidor selectivo de recaptación de Serotonina
Uso clínico
Premedicación en angiografías cerebrales
La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación, antagonista de los receptores tipo H1. Aunque es uno de los antihistamínicos más antiguos del mercado, es aún el más efectivo disponible en acción antihistamínica, demostrando una mayor efectividad que las presentaciones más recientes. Por ello, es frecuentemente usado cuando una reacción alérgica requiere tratamiento rápido y efectivo de una liberación masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el fármaco de preferencia en el tratamiento de alergias.
Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchas de las nuevas antihistaminas que se han producido en el mercado vienen sin los efectos sedativos secundarios. El medicamento es también usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.
Como ocurre con muchos otros antihistamínicos, la difenhidramina es un potente agente anticolinérgico. Por ello causa somnolencia como uno de sus efectos colaterales. Otros posibles efectos secundarios incluyen dificultad motora (ataxia), resequedad en la boca y garganta, enrojecimiento de la piel, una alta frecuencia cardíaca (taquicardia), visión borrosa debido a la falta de acomodación (cicloplegia), sensibilidad anormal a la luz (fotofobia), dilatación de la pupila (midirasis) y otros trastornos de la visión, retención urinaria, estreñimiento, dificultad concentrándose, pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, confusión, disfunción erectil y delirio. Algunos de estos efectos adversos no se perciben hasta que haya subsanado la somnolencia y la persona se encuentre en un estado de mayor alerta. La difenhidramina tiene también propiedades como anestésico local, especialmente en casos de alergia a otros anestésicos locales.
Las arritmias más comunes asociadas a la difenhidramina, en especial a una sobredosis, son la bradicardia sinusal, un intérvalo S-T elongado y la contracción ventricular prematura]]. Algunas personas han reportado reacciones alérgicas a la difenhidramina en la forma de urticarias.[10] [11]