Uso

En el tratamiento quirúrgico de las MAV para mantener la presion arterial media entre 70-80 mm Hg.

En la resección de tumores glómicos para contrarrestar la taquicardia inducida por catecolaminas.(No sin antes administrar alfa-bloqueantes).

Antihipertensivo.

Dosis: Bolo IV lento, 2.5-20 mg (0.25 mg/kg), dosificar hasta obtener respuesta antihipertensiva. Infusión: 0.5-2 mg/min; dosis máxima acumulativa de 1-4 mg/kg. VO, 100-400 mg dos veces al día.

Eliminación: Hepática, orina y heces.

Farmacología: El labetalol es un bloqueador adrenérgico con efecto leve de bloqueo alfa-1 y predominantemente bloqueador beta. La proporción de bloqueo alfa:beta es de 1:7 por vía IV y de 1:3 por vía oral. También inhibe la captación neuronal de noradrenalina. El labetalol produce reducción en la presión arterial sin haber taquicardia compensatoria o refleja y sin presentar bradicardia. El bloqueo beta-2 que produce puede propiciar broncoconstricción en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. El flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana permanecen inalterados.

Farmacocinética: Latencia: IV, 2-5 min; VO, 20 min - 2 hrs). Efecto máximo: IV, 5-15 min; VO, 1-4 hrs. Duración: IV, 2-4 hrs; VO, 8-24 hrs. Biodisponibilidad oral de 20 a 40%. Vida media de 8 hrs.

Interacción y Toxicidad: Su biodisponibilidad aumenta con la cimetidina y la ingestión de alimentos; disminuye la efectividad broncodilatadora de los beta-2 agonistas; mitiga la taquicardia refleja que provoca la nitroglicerina ; sus efectos hipotensores se potencian con los anestésicos inhalados fluorados.

Precauciones: Contraindicado en asma bronquial, insuficiencia cardiaca, bloqueo cardiaco de 3er grado, choque cardiogénico y bradicardia severa. Las manifestaciones de tono vagal excesivo y depresión miocárdica (bradicardia e hipotensión arterial) deben ser corregidas con atropina (IV, 1-2 mg), isoproterenol (IV, 20-150 mcg/kg/min), glucagon (IV, 1-5 mg), marcapasos transvenoso y/o vasopresores (epinefrina, dobutamina, dopamina). Se incrementa el riesgo de isquemia e infarto miocárdico en pacientes con coronariopatía en quienes se deja de administrar este fármaco abruptamente. Puede enmascarar los signos de hipoglicemia.

Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho.

Dosis: Incrementos de 5 a 10 mg en intervalos de 5 min hasta 40-80 mg/dosis. Bolo de 50 mg en 1 min, repetido cada 5 min hasta una dosis máxima de 200 mg. Infusión de 5-40 mcg/kg/min.

Efecto: Bloqueo selectivo alfa-1-adrenérgico con bloqueo no selectivo beta adrenérgico. La relación bloqueo alfa/beta = 1:7.

Inicio: rápido.

Duración: 2-12 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.

Farmacocinética: absorción oral de un 90%-100%, se distribuye por leche y placenta, vida media de 5-8 horas.

Comentarios: puede causar bradicardia, retraso en la conducción AV, broncoespasmo en asmáticos e hipotensión arterial postural. Atraviesa la placenta.

Indicaciones neuroquirúrgicas

Hipotensión controlada para la evaluación angiográfica de drenaje venoso, en pacientes con riesgo isquémico tras la oclusión de la arteria carótida interna y así servir como guía para la selección de los pacientes que requieren un bypass extra-intracraneal (Wong y col., 2010).

Bibliografía

Wong, George Kwok Chu, Wai Sang Poon, and Simon Chun Ho Yu. 2010. “Balloon test occlusion with hypotensive challenge for main trunk occlusion of internal carotid artery aneurysms and pseudoaneurysms.” British Journal of Neurosurgery 24 (6) (December): 648-652. doi:10.3109/02688697.2010.495171.