Es un antibiótico betalactámico de espectro reducido del grupo de las penicilinas.

Fue desarrollado por la compañía Beecham en 1959.

Fue usado anteriormente para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gram positivas productoras de betalactamasa como el Staphylococcus aureus, pero actualmente no es usado clínicamente.

Su papel como antibíotico ha sido ampliamente reemplazado por la flucloxacilina y dicloxacilina, sin embargo el término Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (EAMR o SARM) continua siendo usado para describir cepas de Staphylococcus aureus resistentes a penicilina.

La Meticilina dejó de ser usada debido a que penicilinas similares y más estables como la oxacilina flucloxacilina y dicloxacilina la remplazaron en la práctica clínica.