Este antibiótico es el primero disponible en clínica de la nueva familia de antibióticos glicilciclinas. estructuralmente es similar a las tetraciclinas.

La concentración de tigeciclina medida en de concentración-tiempo (AUC) - tanto en la sangre y en el líquido cefalorraquídeo (LCR) - de un paciente con una infección de la derivación ventrículo-atrial. La tigeciclina débilmente penetra CSF el coeficiente de concentración CSF a suero fue 0.079 y CSF-to-suero AUC0-12 proporción era de 0.067.