Las drogas bloqueantes neuromusculares bloquean la transmisión neuromuscular a nivel de la sinápsis neuromuscular, causando parálisis del músculo esquelético afectado. Ello se logra por acción presináptica por inhibición de la síntesis o liberación de acetilcolina o por acción postsináptica a nivel del receptor colinérgico.

Aunque existen drogas que actúan a nivel presináptico (como la toxina botulínica y la tetrodotoxina), los medicamentos clínicamente relevantes actúan a nivel postsináptico.

No altera los potenciales evocados somatosensoriales.