El gefitinib es un inhibidor del receptor asociado a la tirosina quinasa del factor de crecimiento epidérmico. Es activo por vía oral. Un estudio fase II incluyó 27 pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas. La dosis utilizada fue de 250 mg día. Veinte pacientes (74%) habían recibido platino en primera línea y 11 (41%) RCT. Para veinte pacientes evaluables la respuesta sistémica fue del 30% (6 RP). Con respecto a las MTS cerebrales dos pacientes obtuvieron respuesta (uno completa) Ambos pacientes habían recibido RCT (Ceresoli y col., 2004).

Un grado de comprensión de la base molecular de los tumores ha conducido al desarrollo de agentes dirigidos con prometedores resultados iniciales para el tratamiento ya que se han identificado mutaciones de EGFR, que están asociadas con una sensibilidad significativa a los inhibidores de EGFR tirosina cinasa (TKI) y se correlacionan con un mejor resultado en pacientes, que son tratados con estos agentes.

La adopción de un tratamiento adaptado a la estructura genética de los tumores individuales podría conducir a sustanciales mejoras terapéuticas, y dicha terapia dirigida puede ser considerado como una opción terapéutica para las metástasis cerebrales en el futuro (Burel-Vandenbos y col., 2012).